Salvia buona o Salvia cattiva

E' noto a molte persone che alcune civiltà precolombiane erano dedite a riti pagani in cui un sacerdote, o per meglio dire, uno sciamano usava tutta la sua conoscenza della botanica per pratiche religiose. Vi sono molti esempi tra cui, Maya ed Aztechi usavano il Mescal e i funghi allucinogeni alla psilocibina, alcune popolazioni indigene dell'Amazonia erano dedite all'uso delle Rane la cui pelle forniva un potentissimo allucinogeno. Gli Indios Mazatechi originari del Messico hanno imparato ad usare una pianta spontanea il cui nome comune fa pensare a tutto fuorché alla droga allucinogena, la SALVIA. Il nome botanico è Salvia DIVINORUM, essa fa parte della famiglia delle Labiatae, ed il fatto stesso che in latino salvia significa "salvezza", "salvare" può indurre erroneamente a pesare che questa specie si possa tranquillamente usare come sostitutiva della normale Salvia Officinalis, per intenderci quella che viene usata in cucina. Nulla di più sbagliato, questa pianta originaria del Messico contiene un potentissimo allucinogeno non alcaloide chiamato Salvinorina A. Il periodo in cui questa pianta presenta il quantitativo massimo di quello che può essere chiamato senza ombra di dubbio metabolita secondario è l'estate in cui le temperature elevate contribuiscono alla produzione della molecola.

La Salvinorina A è farmacologicamente definita come kappa agonist receptor in altre parole una molecola che provoca attivazione dei recettori chimati kappa per le sostanze oppiodi (es. Morfina), chimicamente si distingue dai classici allucinogeni tipo LSD o Mescalina in quanto come già detto, essa NON è una sostanza azotata, chiamata tecnicamente alcaloide, ma è un diterpenoide. Ha la peculiarità di riconoscere selettivamente i recettori k senza attivare gli altri sottotipi di recettori per gli oppiacei. Attivando i recettori citati pocanzi, induce delle potenti allucinazioni dissociative con il risultato di alterare completamente la percezione della realtà da parte dell'individuo. Sulla base di ciò, lo sciamano utilizzava le foglie di salvia fresche per curare i mali delle persone. La somministrazione segue un principio geniale, facendole masticare al malato, il principio attivo contenuto veniva liberato ed assorbito nel sublinguale, lo stato di allucinazione doveva permettere al "male" di uscire dal corpo. Oppure in altri rituali lo sciamano stesso si autoinduceva allucinazioni fumando le foglie.

Ai farmacologi, che conoscono questo composto sin dagli anni 80, è venuta l'idea di usare questa molecola come modello di partenza per lo sviluppo di ANTAGONISTI (sostanze che non attivano e non permettono l'attivazione al recettore k), questa ipotetica nuova classe di farmaci verrebbe utile nel trattamento non convenzionale di stati di psicosi allucinativa o schizofrenica.

NB: Il post non intende assolutamente promuovere il consumo di questa droga d'abuso, che per l'ordinamento italiano è ILLEGALE, nonché molto pericolosa per la salute umana. L'intento del moderatore è di informare sui i rischi che l'abuso di sostanze stupefacenti comporta.

Campus Estivo....

Nella settimana appena trascorsa ho avuto di partecipare ad un'iniziativa promossa dalla facolta di Farmacia dell'Ateneo Patavino, la Summer School 2009. Detta così fa un certo effetto, in realtà è stato un ciclo di lezioni intitolate Patient Safety, pharmacovigilance and toxicology: the role of the pharmacist, in cui docenti dell'università inglese di Hertfordshire hanno esposto e spiegato alcuni argomenti molto molto interessanti.

Ora so che molti di coloro che mi conoscono si stanno chiedendo: ma chi c***** gliela fa fare in pieno luglio a frequentare questo corso, per di più in lingua Inglese dove notoriamente il Giorgino è molto impedito.... Anche perché, non era obbligatorio come corso, si doveva presentare domanda e se si aveva i requisiti in ordine si poteva frequentare. Ebbene la risposta è semplice... sfida... Sfidare il mio essere impedito in Inglese per poter ampliare il mio bagaglio culturale, era un'ottima occasione per capire se i docenti Inglesi sono a livello di quelli che per un po' di tempo ho avuto il piacere di conoscere. Inoltre a ciò, in questo corso, vi era la possibilità di approfondire alcuni aspetti come Farmacovigilanza (segnalazione delle reazioni avverse dei farmaci) e di tossicologia che sono molto interessanti quindi perché farsi scappare l'occasione.

Ora, dopo che il corso si è concluso, posso dire che è stata un'ottima esperienza che mi ha dato modo avere molti risvolti positivi. In primis non è poi così difficile seguire una lezione in lingua, ok non si pretende di comprendere ogni singola parola, ma con un una buona attenzione si arriva a poter rispondere alle domande che vengono fatte per testare la comprensione. In secondo luogo, ottimo interscambio culturale data la presenza di studenti Inglesi e STUDENTESSE spagnole tutti qui per la summer. Il lavoro è stato molto interattivo, vi sono state pochissime lezioni frontali classiche, e questo è il nodo cruciale del successo, il coinvolgimento degli studenti da parte dei docenti di modo da guidarli nell'apprendimento.

Piccola nota di colore come conclusione di questo piccolo post... posso dire di tenere l'alcool più di un Inglese... o vedendola da un'altra prospettiva siamo riusciti a far ubricare gli Inglesi prima di noi....

I'm so sweet

Aspartame si, Aspartame no, Aspartame forse ed Aspartame ma.... Mi è capitato di imbattermi in un articolo che pubblicizzava articoli per la dieta dello sportivo, e di legere le seguenti parole; .... prodotto dietetico che non contiene il velenosissimo aspatamete molto pericoloso per la nostra salute.... Di primo impatto sono rimasto spiazzato da queste parole, in quanto in farmacia dove sto prestando servizio, vedo confezioni intere di questo dolcificante nonché additivo alimentare. Mi sono detto una sostanza che dona dolcezza alle cose amare come può essere velenosa?! Dopo qualche piccola indagine sulla struttura chimica del composto Aspartame, ho notato una particolarità che effettivamente mi ha fatto pesare al fatto che questo additivo proprio innocuo potrebbe non esserlo. Per entrare più nello specifico, la molecola che presenta un potere dolcificante di molte volte superiore allo zucchero normale, scoperta da uno studio su antiulcera nel 1965, è costituita essenzialmente da 2 amminoacidi la FENILALANINA, e l'ACIDO ASPARTICO.

Fin qui nulla di strano

dato che queste due molecole vengono regolarmente assorbite durante la digestionenel tratto gastrico ed intestinale, anzi sono importanti quali substrati per la produzione di proteine endogene. Il punto chiave è questo, la FENILALANINA, è esterificata (reazione chimica organica che trasforma un acido in un composto chiamato estere che non è più acido) con alcool metilico, il quale è un veleno per l'organismo, esso viene metabolizzato nel fegato ad acido formico che a livello del nervo ottico blocca la fosforilazione ossidativa, di fatto rende ciechi. Sulla base di questo, e solo a livello TEORICO l'aspartame può essere pericoloso, di fatto però la quantità di metanolo che si libera dalle esigue concentrazioni di dolcificante usate di solito sono assolutamente innocue, senza contare che le pectine della frutta quando vengono parzialmente digerite liberano anch'esse alcool metilico, in quantità molto maggiore. A parere personale posso dire che effettivamente non è del tutto sicuro come additivo alimentare, e che piuttosto di usare questo dolcificante chimico, userei più volentieri il fruttosio molto più dolcificante del saccarosio normale, e meno insulinizzante (non provoca risposta dalle alfa-Langherhans con secrezione di insulina per abbassare la glicemia) ma se non lo si usa per il motivo sopra citato allora non si dovrebbe nemmeno mangiare le mele ricche in pectine, e non mi sembra di aver mai sentito casi di individui resi cechi dalle mele.

All'assalto della Festa!

Si prospetta una serata interessante... ebbene si, inesorabile è arrivato anche quest'anno il momento di festeggiare il compleanno. Il programma approntato dal Giorgino dal gallo Paolo e dal prode Federico (per gli amici feeeèeede!) è molto semplice, divertirsi come dei matti insieme alla compagnia.... Su queste basi io credo di poter dire che i miei tutor in farmacia peccano di eccessivo ottimismo se si aspettano che io sia li ad aiutarli come al solito verso le 8.30 di domani mattina.... Vi terrò aggiornati sugli sviluppi della festa....

Data: 5/7/2009

L'idea originale per questo post prevedeva che questo aggiornamento sulla festa, venisse fatto già ieri in giornata, ma a causa di una serie di debilitazioni fisiche tra le quali ricordiamo un mal di testa assassino e dolori di pancia retaggio di una serie di bicchieri di troppo, non è stato possibile. Telegraficamente, è stata un'ottima serata iniziata al garibaldi a valdagno con uno spritz tranquillo, è proseguita con una serie di martini lisci in villa pre-cena, per finire con un bracchetto ed un mojito che per la verità, l'unico pregio che aveva era quello di fare grado! Che ne dite, secondo voi ci siamo divertiti?!

Parola d'ordine: NON resistere...!

Siamo o non siamo esseri pensanti superiori? A questa domanda si può dare una ovvia risposta, ovvero si, dato che sulla faccia del pianeta terra è la specie umana a dettare legge. Tutte le altre forme di vita, comprese quelle parassitarie, hanno sviluppato l'istinto di sopravvivere e di adattarsi alle condizioni più estreme che talvolta vengono perfezionate dall'uomo per migliore la sua condizione. Si da il caso che uno dei parassiti più odiosi dei nostri tempi si il cancro. Queste cellule a fenotipo mutato trovano sempre il modo di svincolarsi dall'assalto portato contro di loro dai farmacologi. Questo fenomeno si chiama resistenza all'agente citotossico. Esso viene ad essere attuato dalla cellula maligna per mezzo di strutture cellulari come ad esempio la Glicoproteina P, una proteina della membrana plasmatica delle cellule che in condizioni normali ha il compito di buttare fuori dall'ambiente cellulare quelli che in gergo vengono chiamati Xenobiotici, ovvero sostanze che potrebbero arrecare danni alla cellula. Questa proteina impedendo l'accumulo del farmaco non permette l'azione terapeutica. Per la verità si è scoperto che questa resistenza può essere contrastata  efficacemente con il VERAPAMILE.

Altro meccanismo utile alla Neo-cellula per resistere è quello di utilizzare gli enzimi endogeni per riparare i danni al genoma della cellula in modo da prolungare la vita della stessa. Un genoma della cellula danneggiato porta a morte della stessa. Ora, ricordando che la maggior parte dei farmaci più efficaci per la cura del cancro è diretta contro di esso. E' facile pensare che se un farmacologo scopre il modo di rallentare o abolire questa riparazione dalle cellule malate, riesce ad ottenere un'azione più pesante dei farmaci di prima linea contro il DNA di conseguenza regressione tumorale. La notizia è di qualche giorno fa, la molecola che vedete all'inizio del post ha ottenuto enormi risultati contro i tumori di origine genetica e per di più resistenti ai trattamenti normali come quello al seno o alla prostata. Olaparid agisce contro l'enzima PARP (poly-ADP-ribose-polimerasi 1) che è responsabile della riparazione dei danni al patrimonio genetico cellulare. La strategia è semplice, usare questo genere di molecole per bloccare la riparazione del DNA in cellule malate di modo che esse possano subire morte cellulare programmata o comunque non possano riprodursi. In poche parole questa terapia non è di prima linea contro le cellule maligne ma di supporto affinché la CAMTOTECINA il TASSOLO, o il CIS-PLATINO possano fare il loro lavoro indisturbati. 

Questa scoperta fa ben sperare in quanto, se si legge il significato profondo che essa porta con se, si può capire che vi sono molte altre scoperte da fare sui meccanismi di formazione e sopravvivenza delle Neoplasie che permetteranno in futuro di avere armi sempre più efficienti e precise.