domenica 2 dicembre 2007

Sete di sapere...

Salve a tutti...
Questo post lo pubblico per rendevi partecipi di una scoperta che ho fatto all'inizio della settimana scorsa, e per dare qualche dritta di stampo chimico ad un amico che sta studiando in farmacologia speciale proprio queste sostanze. La molecola riportata in alto è un farmaco con attività sul sistema nervoso centrale, e per la sua conformazione chimica è classificata come Benzodiazepina. Questa classe di farmaci, vengono comunemente utilizzati come sedativi (purtroppo a volte se ne fa un uso sconsiderato), ma possono avere anche attività anticonvulsivante. Interagiscono con il recettore del GABA ( acido gamma amminobutirrico) che risulta essere, insieme alla glicina, uno dei principali amminoacidi inibitori, esso, innalza il potenziale di soglia neuronale, impedendo che vi sia trasmissione di potenziali d'azione tra neurone e neurone. Le benzodiazepine interagiscono con il GABA recettore rendendolo più propenso a legare il GABA qualora se ne presenti la possibilità. La soperta di questa classe di composti attivi, la dobbiamo a Sternbach che durante gli studi su composti circa simili, si occorse che vi erano come sotto prodotti di una reazione queste molecole, che da test effettuati risultavano molto attive farmacologicamente. In certo qual senso è stata una scoperta casuale, come lo è stata quella della penicellina G.
Dopo questa breve parentesi farmacologica, vi racconto qual'è stata la mia scoperta. Due settimane fa mi è stato chiesto che tipo di reazione chimica vi fosse alla base della formazione del composto precursore delle benzodiazepine. E' stata una di quelle domande che subito ha suscitato il mio profondo interesse e poi mi ha gettato nello sconforto dato che non riuscivo a dare una risposta chimicamente plausibile al quesito. Fino a che, dopo innumerevoli ricerche mi è stato presentato lo schema di reazione, e l'esclamazione mia è stata "ma quanto mona ca son!" tradotto in italiano non scurrile: era di una semplicità disarmante!
Ora ve lo presento convinto che la stragrande maggioranza di voi non capirà gran ché, ma è solo uno scrupolo mio personale di condividere con il web questa cosa che mi ha creato qualche grattacapo!

8 commenti:

Matteo L. ha detto...

Vi aspetto nel mio blog, soprattutto tu Giorgino, perchè ho postato su argomenti importanti. Soprattutto gli amici blogger troveranno interessante il post su altapopolarità. Ciao

Lauri ha detto...

ciao george, bell'articolo! ma sai che io ho una passione per l'ASPIRINA, sono tanto brava a sintetizzarla :-) nessuno ha un NMR incasinato come il mio!! hihihihihi

Paolo ha detto...

Bene bene ottimo contributo chimico! Voglio solo aggiungere qualcosa visto che di benzodiazepine si fa largo uso (specie gli anziani)e voglio darvi qualche consiglio e qualche informazione che è stata da poco scoperta e che secondo me è MOLTO UTILE CONOSCERE (se siete curiosi che proprio non ce la fate, andate nelle ultime 5-6 righe). Le Benzodiazepine sono usate nella terapia dell'ansia patologica, hanno effetto sedativo, miorilassante ed infine hanno azione anticonvulsivante. Per questi usi hanno sostituito i barbiturici (Fenobarbital e simili)che hanno un ristretto margine terapeutico (una dose 10 volte superiore a quella terapeutica può essere mortale) e che sono tuttavia rimasti in clinica per indurre l'anastesia generale e come antiepilettici. Le Benzodiazepine infatti hanno il vantaggio di avere una soglia d'effetto, cioè un effetto massimo all'aumentare della dose in quanto appunto possono indurre anestesia a dosi elevate, ma non il coma come i barbiturici. Non sono tuttavia farmaci da prendere a cuor leggero in quanto hanno effetti indesiderati importanti specie di tossicità cronica: 1)tendono a dare DIPENDENZA FISICA IN TRATTAMENTI SUPERIORI AI 2 MESI (come molti stupefacenti);2) possono indurre tolleranza (anche qui come molti stupefacenti); 3)cosa molto importante: rallentano i riflessi e la coordinazione motoria per cui NON SI DEVE GUIDARE SE IN TRATTAMENTO CON BENZODIAZEPINE; 4)ultimo ma non meno importante,anzi ci riguarda da vicino, fatto che è emerso da recentissimi studi su giovani: una singola somministrazione di 10mg anche NEL GIOVANE può causare alterazioni delle capacità cognitive e alterata capacità psicomotoria per le 36 ore seguenti; quindi NON USATE BENZODIAZEPINE LA SERA PRIMA DI UN ESAME PERCHE' POSSONO FARVI PERDERE LA MEMORIA, cioè magari proprio quello che avete studiato i giorni prima!!! Ciao a tutti, grazie -G-!

Caramon ha detto...

complimenti x il post..io purtroppo di chimica organica ho solo una infarinatura generale..cmq ke fine ha fatto il cloro nel secondo passaggio?

Giò ha detto...

Hai perfettamente ragione caramon, è stata una mia svista!

Caramon ha detto...

ciao sono passato per augurarti buona domenica :)

Matteo L. ha detto...

Giorgino vogliamo un nuovo post, vogliamo un nuovo post!! Ciaooo :)

Caramon ha detto...

ciao sono passato x un saluto!
ciaoe buona domenica!